Химики переведут лекарства в новую форму для повышения биодоступности

Учёные химического факультета Томского государственного университета работают над созданием новых форм лекарственных препаратов на основе фенольных антиоксидантов – нано- и микроэмульсий. Цель исследователей – повысить биодоступность лекарств с 10–15 процентов, характерных для капсул и таблетированных препаратов, до 50 процентов. Это позволит не только улучшить эффективность лечения, но и снизить количество побочных эффектов. Исследования проводятся совместно с НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга. Проект поддержан Российским научным фондом.   

– Объектами нашего исследования являются вещества из группы фенольных антиоксидантов – изоборнилфенол, ионол, токоферол, кверцетин и другие, – поясняет руководитель проекта, директор НОЦ «Перспективные материалы и технологии в недропользовании» Научного управления ТГУ Вячеслав Яновский. – Эти соединения обладают выраженными антиоксидантными, кардио- и нейропротекторными свойствами. Ряд из них применяется для лечения ишемической болезни сердца. Они способны увеличивать продолжительность жизни после острого инфаркта миокарда. Вместе с тем есть данные, которые показывают, что при пероральном приёме исследуемые вещества имеют низкую биодоступность, то есть в желудочно-кишечном тракте всасывается не более 10 процентов.

Причин у этого несколько. Во-первых, низкая степень растворения активных вещества в физиологических условиях ЖКТ, свойственная соединениям, малорастворимым в воде. Во-вторых, активный процесс биотрансформации до того, как в плазме крови будет достигнута их оптимальная концентрация.

Задача, решаемая химиками ТГУ в рамках проекта РНФ, заключается в создании новых лекарственных форм в виде микро- и наноэмульсий. Крайне малый размер частиц исследуемых веществ позволит лекарственным препаратам преодолевать барьер в виде клеточной мембраны и значительно быстрее попадать в системную циркуляцию крови.

– Существующие жидкие формы, например, обычные эмульсии и суспензии, имеют крупные частицы, а в нано- и микроэмульсиях они будут в тысячи раз меньше, – объясняет Вячеслав Яновский. – К примеру, самая известная обывателю эмульсия – это молоко. Размер частиц в нём около микрона. В микро- и наноэмульсиях размер частиц будет измеряться десятками нанометров, то есть в 100–1000 раз меньше.

Чтобы обеспечить новой лекарственной форме требуемую биодоступность и высокий терапевтический эффект, химикам необходимо решить целый ряд задач. В частности, в рамках проводимых исследований будут подобраны оптимальные составы микро- и наноэмульсий, изучено их фазовое поведение, размер частиц, стабильность и другие параметры. В конечном итоге учёные намерены добиться повышения биодоступности с 10-15 до 50 процентов.  

Добавим, что значительную роль в реализации проекта сыграют учёные Института фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга. Они будут оценивать, как меняется поглощение активного лекарственного вещества в зависимости от рецептуры эмульсии, размера частиц и прочего, изучать распределение исследуемых веществ в органах и тканях, исследовать влияние новых лекарственных форм на фармакокинетические параметры. Все эксперименты будут выполнены на лабораторных животных из вивария Института фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга.

Добавим, что проект, реализуемый на базе Томского госуниверситета, будет способствовать решению одной из приоритетных задач СНТР – переходу к персонализированной медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов.